Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ацетилсалициловая кислота Торговое наименование препарата: Ацетилсалициловая кислота Международное непатентованное наименование: Ацетилсалициловая кислота Лекарственная форма: таблетки Состав: Одна таблетка содержит: Активное вещество: Ацетилсалициловая кислота - 0,5 г Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 0,083632 г лимонной кислоты моногидрат -0,000168 г тальк -0,0162 г Описание: Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Код АТХ: N02BA Фармакодинамика Препарат оказывает обезболивающее жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие что обусловлено ингибированием циклооксигеназ участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов блокируя синтез тромбоксана А2. Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую перитонеальную и синовиальную жидкости. Проник­новение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают­ся в нервной ткани следы - в желчи поте фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту хорошо прони­кающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и сали­циловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в каналь­цах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салици­ловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско­рость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. Показания Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме) зубной боли боли в горле боли в спине и мышцах боли в суставах боли при менструации. Повышенная температура тела при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет). Противопоказания Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вы­званными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). С осторожностью При сопутствующей терапии антикоагулянтами подагре язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни или эпизоды желудочно-кишечных кро­вотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии бронхиальной астме хронической обструктивной болезни легких сенной лихорадке полипозе носа лекарственной аллергии одновремен­ном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед. беременности (II триместр). Беременность и лактация: При беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг максималь­ная разовая доза - 10 г (2 таблетки по 500 мг) максимальная суточная доза 30 г (6 табле­ток по 500 мг) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с ин­тервалом не менее 4 часов. Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет за исключением острых респираторных заболеваний вызванных вирусными инфекциями из-за риска раз­вития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым разви­тием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 250 мг на прием принимать до 3 раз в сутки. Способ применения: препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой. Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при на­значении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропони­жающего средства. Побочные эффекты Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита боли в животе изжога тошнота рвота явные (рвота с кровью дегтеобразный стул) или скрытые признаки желу­дочно-кишечного кровотечения которые могут приводить к железодефицитной анемии эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз) диарея. Со стороны центральной нервной системы: головокружение шум в ушах (обычно яв­ляются признаками передозировки); при длительном применении - головная боль нару­шение зрения снижение остроты слуха асептический менингит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов тромбоцитопения анемия лейкопения. Со стороны выделительной системы: нарушение функции почек; при длительном при­менении - интерстициальный нефрит преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией папиллярный некроз острая почечная недоста­точность нефротический синдром отеки. Аллергические реакции: кожная сыпь анафилактические реакции бронхоспазм отек Квинке. Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу. Передозировка Симптомы Передозировка средней степени тяжести: тошнота рвота шум в ушах нарушение слуха головная боль головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата. Тяжелая передозировка: лихорадка гипервентиляция кетоацидоз респираторный алка­лоз метаболический ацидоз кома кардиогенный шок дыхательная недостаточность вы­раженная гипогликемия. При хронической передозировке концентрация определяемая в плазме плохо коррелиру­ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси­кации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % - о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация. Лечение: госпитализация желудочный лаваж прием активированного угля мониторинг кислотно-щелочного баланса защелачивание мочи для того чтобы получить pH мочи ме­жду 75-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей) гемодиализ возмещение потери жидкости симптоматиче­ская терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных у которых интенсив­ная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое дей­ствие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг % у больных с хроническим отравлением - 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз прогрессирующее ухудшение состояния тяжелое поражение центральной нервной системы отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью обогащенной кислородом. Взаимодействие Совместное применение: Особые указания Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболева­ний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача. Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение пе­чени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др. Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможе­ние родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком что повышает риск воз­никновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. В период лечения следует воздержаться от приема этанола. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Нет сведений. Форма выпуска/дозировка Таблетки по 500 мг. Упаковка По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной. По 1 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным количест­вом инструкций по применению помещают в пачку картонную. Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки с равным количеством ин­струкций по применению помещают в транспортную тару. Условия хранения В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска Без рецепта Производитель АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление"), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей АО "ПФК Обновление"