Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Цитрамон П Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами так как кофеин входящий в состав препарата может вызвать нарушения концентрации внимания и скорости реакций. Форма выпуска/дозировка Таблетки. Упаковка По 6 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной. По 1 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по Применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных безъячейковых или кон­турных ячейковых упаковок с равным ко­личеством инструкций по применению по­мещают в пачку из картона. Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку. Условия хранения В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска Без рецепта Производитель ЗАО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (ЗАО "ПФК Обновление"), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: ЗАО "ПФК Обновление" Состав Цитрамон П Реневал табл. №20 Обновление Торговое наименование препарата Цитрамон П Международное непатентованное наименование: Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол Лекарственная форма: таблетки Состав: 1 таблетка содержит:активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 0,24 г; парацетамол - 0,18 г; кофеин (в пересчете на кофеина моногидрат) - 0,03 г.вспомогательные вещества: какао-бобов порошок -0,0225 г; лимонной кислоты моногидрат - 0,0050 г;крахмал картофельный -0,0615 г; тальк - 0,0055 г; кальция стеарат - 0,0055 г. Описание: Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с риской и фаской, с запахом какао. Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное Код АТХ: N02BA51 Фармакодинамика Комбинированный препарат. Aцетилсалицшовая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием ослабляет боль улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием. Кофеин уменьшает сонливость чувство усталости повышает умственную и физическую работоспособность; повышает тонус сосудов головного мозга. Фармакокинетика АСК: при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбум и нэстеразой. поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч. с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее чем у взрослых. Парацетамол: адсорбция высокая. максимальная концентрация достигается через 05-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Кофеин: при приеме внутрь абсорбция хорошая происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляег 1.58-1.76 мг/.п. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин которые впоследствии деметилируются в монометилксантины а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-53 ч (иногда - до 10 ч). у новорожденных - 65-130 ч (к 4-7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2% у новорожденных - до 85 %). Показания Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): Лихорадочный синдром: Способ применения и дозы Цитрамон П Реневал табл. №20 Обновление Внутрь (во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 лет по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза - 3-4 таблетки максимальная суточ­ная доза - 8 таблеток. Курс лечения - не более 7-10 дней. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом. Побочные эффекты Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона Лайелла) брон­хоспазм. Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия метаболический ацидоз нарушения со стороны нервной системы и психики рвота наруше­ния функции печени). Противопоказания Цитрамон П Реневал табл. №20 Обновление Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); гемофилия; геморрагический диатез гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность: беременность период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия III степени; тяжелое течение ишемической болезни сердца; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства сопровождающиеся кровотечением: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на (фоне вирусных заболеваний). С осторожностью Подагра гиперурикемия; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки желудочно- ишечные кровотечения (в анамнезе); сопутствующая терапия антикоагулянтами; пожилой возраст. Беременность и лактация Применение во время беременности и в период лактации противопоказано. Особые условия Цитрамон П Реневал табл. №20 Обновление Взаимодействие АСК: усиливает действие гепарина непрямых антикоагулянтов. резерпина стероидных гормонов гипогликемических средств. Одновременное применение с метотрексатом и нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона фуросемида. гипотензивных лекарственных средств противоподагрических средств. Парацетамол: одновременное применение с барбитуратами рифампицином салициламидом противоэпилептическими лекарственными средствами другими индукторами микросомачьных ферментов печени способствует образованию токсичньгх метаболитов парацетамола влияющих на функцию печени. Одновременный прием с этанолом повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина). Кофеин: ускоряет всасывание эрготамина снижает всасывание препаратов кальция снижает эффект наркотических и снотворных средств. При одновременном применении с ß2-адреномиметиками в высоких дозах (сальбутамол фенотерол) увеличиваегся риск развития гипокатиемии с метилксантинами - увеличивается их концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия. Передозировка Симптомы обусловленные АСК: при легкой интоксикации - тошнота рвота гастралгия головокружение звон в ушах; при тяжелой интоксикации - заторможенность сонливость коллапс судороги бронхоспазм затрудненное дыхание анурия. кровотечения. энцефалопатия коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка удушье цианоз испарина): по мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Через 1 -2 суток определяются признаки поражения печени (печеночная недостаточность). Симптомы обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов тошнота рвота анорексия боль в абдоминальной области; метаболический ацидоз. Через 12- 48 ч - симптомы нарушения функций печени. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Лечение: промывание желудка назначение адсорбентов (активированный уголь); постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. При поражениях печени вызванных парацетамолом - введение специфических антидотов; метионина (через 8-9 ч после передозировки). N-ацетилцистенна (через 12 ч.) Особые указания При продолжительном применении препарата необходим контроль перифе­рической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови то пациент если ему пред­стоит хирургическое вмешательство должен заранее предупредить врача о приеме препарата. АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спрово­цировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).