Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Цетиризин Форма выпуска/дозировка Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 10 мг. Упаковка По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 20 30 40 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств. Одну банку или 1 2 3 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Условия хранения Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска Без рецепта Производитель Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей ООО "Озон" Состав Цетиризин таб. 10 мг №20 Озон Торговое наименование препарата: Цетиризин Международное непатентованное наименование: Цетиризин Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав: Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 119,0 мг, лактоза - 60,0 мг, кроскармеллоза натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 6,0 мг, поливиниловый спирт - 2,814 мг, макрогол 3350 - 1,416 мг, тальк - 1,044 мг, титана диоксид - 0,726 мг. Описание: круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор Код АТХ: R06AE07 Фармакодинамика Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина блокирует Н1- гистаминовые рецепторы практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на "раннюю" стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов участвующих в "поздней" стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных) через 1 час (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток. Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) цетиризина определяется примерно через 30 - 90 минут. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину Сmах на 23 %. Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (05 л/кг). Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О- деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза общий клиренс уменьшается на 70%.На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%. Показания Способ применения и дозы Цетиризин таб. 10 мг №20 Озон Внутрь запивая стаканом жидкости. Взрослые и дети старше 6 лет - суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе составляющей 5 мг (1/2 таблетки). Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле: [140 - возраст (годы)] * масса тела (кг) КК (мл/мин) = -------------------------------------------------------- 72 * КК сыворот (мг/дл) Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085. Нормальная функция печени (>80) 10 мг/сут Легкая (50-79) 10 мг/сут Средняя (30-49) 5 мг/сут Тяжелая (10-30) 5 мг через день Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице приведенной выше. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Побочные эффекты Прочие: усталость астения недомогание периферические отеки. Противопоказания Цетиризин таб. 10 мг №20 Озон С осторожностью Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) - требуется коррекция режима дозирования; Хронические заболевания печени; Эпилепсия пациенты с повышенной судорожной готовностью; Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи; Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Беременность и лактация Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые условия Цетиризин таб. 10 мг №20 Озон Взаимодействие При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется). При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается. Цетиризин при одновременном применении с ингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром не изменял фармакокинетику ритонавира. При использовании препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы. Перед проведением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Передозировка При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство диарея головокружение повышенная утомляемость головная боль недомогание мидриаз зуд слабость седативный эффект сонливость ступор тахикардия тремор задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется прием активированного угля проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Особые указания У пациентов с повреждением спинного мозга гиперплазией простаты а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но тем не менее в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.