Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Лоперамид Торговое наименование препарата: Лоперамид Международное непатентованное наименование: Лоперамид Лекарственная форма: капсулы Состав: Одна капсула содержит: Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 127,0 мг; крахмал кукурузный - 40,0 мг; тальк - 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг. Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 0,0071%; краситель железа оксид желтый - 0,1227%; титана диоксид - 2,0000%; желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0,7500%; краситель солнечный закат желтый - 0,0059%; титана диоксид - 2,0000%; желатин - до 100%. Описание: Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус желто-бежевого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании. Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейное средство Код АТХ: A07DA Фармакодинамика Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. Фармакокинетика Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03%. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых. Показания Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой. Противопоказания Лоперамид капсулы не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Лоперамид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу и/или любому из компонентов препарата. Лоперамид капсулы противопоказаны при дефиците лактазы непереносимости лактозы глюкозо-галактозной мальабсорбции. Лоперамид противопоказан в первом триместре беременности. Лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Лоперамид нельзя применять в качестве основной терапии: у пациентов с острой дизентерией которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой; у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения; у пациентов с бактериальным энтероколитом вызванным патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter; у пациентов с псевдомембранозным колитом связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Лоперамид не следует применять в случаях когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений в том числе кишечной непроходимости мегаколона и токсического мегаколона. Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости. С осторожностью Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма. Беременность и лактация Применение во время беременности Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. Препарат противопоказан в первом триместре беременности. В период беременности лоперамид не рекомендуется применять без консультации с лечащим врачом. Препарат можно назначать только в том случае если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Применение во время грудного вскармливания Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь запивая водой. Взрослые и дети старше 6 лет: Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (16 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка) но не должна превышать 8 капсул (16 мг). При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Применение у детей Не применять Лоперамид у детей до 6 лет. Применение у пожилых пациентов При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции почек При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких пациентов Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел "Особые указания"). Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции. Побочные эффекты Нежелательные реакции - это нежелательные явления для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. По данным клинических исследований нежелательные реакции наблюдавшиеся у >1% пациентов принимавших лоперамид при острой диарее: головная боль запор метеоризм тошнота рвота. Нежелательные реакции наблюдавшиеся у <1% пациентов принимавших лоперамид при острой диарее: сонливость головокружение головная боль сухость во рту боль в животе тошнота рвота запор дискомфорт и вздутие живота боль в верхних отделах живота сыпь. Нежелательные реакции наблюдавшиеся у >1% пациентов принимавших лоперамид при хронической диарее: головокружение метеоризм запор тошнота. Нежелательные реакции наблюдавшиеся у <1% пациентов принимавших лоперамид при хронической диарее: головная боль боль в животе сухость во рту дискомфорт в области живота диспепсия.По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (>10%) частые (>1% но <10%) не частые (>01% но <1%) редкие (>001% но <01%) и очень редкие (<001% включая единичные сообщения). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности анафилактические реакции включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: нарушение координации угнетение сознания гипертонус потеря сознания сонливость ступор. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: миоз. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость) мегаколон (в том числе токсический мегаколон). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: ангионевротический отек буллезная сыпь включая синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему; зуд крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: задержка мочи. Общие расстройства: очень редко: утомляемость. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции. Передозировка Симптомы При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи кишечная непроходимость признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор нарушение координации сонливость миоз гипертонус мышц угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС чем взрослые. Терапия При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше чем налоксона (1-3 часа) может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС. Взаимодействие По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира являющихся ингибиторами Р-гликопротеина концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8 гемфиброзила привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия оцененного по величине зрачка. При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза вероятно из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида а препараты увеличивающие скорость прохождения через желудочно- кишечный тракт могут уменьшать действие лоперамида. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Лоперамид проконсультируйтесь с врачом. Особые указания Лечение диареи препаратом Лоперамид носит только симптоматический характер. В тех случаях когда возможно установить причину диареи необходимо проводить соответствующую терапию. У пациентов с диареей особенно у детей может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов). При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Пациенты со СПИДом принимающие лоперамид для лечения диареи должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии которым проводилась терапия лоперамидом. Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. В период лечения препаратом Лоперамид следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности. Форма выпуска/дозировка Капсулы 2 мг. Упаковка По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 7 10 14 20 28 30 40 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1 2 3 4 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности. Условия отпуска Без рецепта Производитель Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: ООО "Атолл"