Инструкция по применению Пентаса 1г 50 шт. гранулы пролонгированного действия Состав, форма выпуска и упаковка Гранулы пролонгированного действия - 1 пак.: Активные вещества: месалазин - 1000/2000 мг; Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4/8 мг - 15/30 мг, повидон - 50/100 мг. По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности. По 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению. По 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению. Описание лекарственной формы Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительное кишечное средство. Фармакокинетика После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме. Фармакодинамика Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами. Показания к применению Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (профилактика и лечение обострений). Противопоказания к применению заболевания крови; выраженные нарушения функции печени и/или почек; повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов. Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка. Побочные действия диарея, тошнота, изжога, боли в животе; головная боль, нарушения сна; кожная сыпь, зуд; нарушение картины крови. Взаимодействие с лекарственными средствами При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина. Способ применения и дозы Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком. Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 - 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 - 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 - 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом. Передозировка Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами, тошнота, рвота, слабость, сонливость, гипервентиляция и отек легких. Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек. Меры предосторожности и особые указания В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет. Условия хранения При комнатной температуре Условия отпуска из аптек По рецепту