Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл. фелодипин 5 мг метопролола сукцинат (в виде 50 мг метопролола тартрата) 47,5 мг вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза безводная; полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло; МКЦ; парафин; полиэтиленгликоль; пропилгаллат; кремния диоксид; натрия алюминия силикат; натрия стеарил фумарат; титана диоксид (E171); оксиды железа (E172) в пластиковых флаконах по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Описание лекарственной формы Таблетки абрикосового цвета, покрытые оболочкой, круглые, диаметром 10 мм, двояковыпуклые, с гравировкой A/FG на одной стороне. Таблетки состоят из микрокапсул метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, обеспечивающей равномерное высвобождение метопролола, микрокапсулы помещены вместе с фелодипином в гелевый матрикс. Фармакологическое действие Фармакологическое действие — гипотензивное. Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин). Фармакодинамика Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс и АД. Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопрололиндуцированную гипотензию. Фармакокинетика Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2 фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками. Клиническая фармакология Гипотензивный эффект стабилен в течение 24 ч. Показания препарата Логимакс® Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия. Противопоказания Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль, слабость; 0,1–0,9% — головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит; менее 0,01% — амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки; 0,1–0,9% — тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца; 0,01–0,09% — синкопе; менее 0,01% — гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения. Со стороны респираторной системы: более 1% — одышка при физическом усилии; 0,1–0,9% — ринит. Со стороны органов ЖКТ: более 1% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота, потеря массы тела; 0,01–0,09% — сухость во рту, изменение функциональных проб печени; менее 0,01% — гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов. Со стороны мочеполовой системы: 0,1–0,9% — импотенция, сексуальная дисфункция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: менее 0,01% — миалгия, артралгия. Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи; 0,01–0,09% — выпадение волос; менее 0,01% — фотосенсибилизация. Аллергические реакции: менее 0,01% — ангионевротический отек. Взаимодействие Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект. Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков. Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект. Способ применения и дозы Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата. У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 табл. 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день. Передозировка Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка; симптоматическая терапия: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности — бета1-агонист (в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно); либо дофамин (в/в) или атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва; добутамин, норадреналин, глюкагон (1–10 мг). При необходимости — применение водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма — в/в введение бета2-агониста. Меры предосторожности Не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, при ЧСС менее 45 уд./мин, с интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст. Тщательный врачебный контроль необходим при одновременном применении с ганглиоблокаторами, др. бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО. При одновременном применении с клонидином и необходимости отменить последний лечение Логимаксом следует прервать за несколько дней до отмены клонидина. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме препарата. Отменяют постепенно, в течение 1,5–2 нед. Условия хранения препарата Логимакс® При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Логимакс® 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.