Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции -на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе: верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит; нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию; инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); болезнь Лайма - начальная стадия (мигрирующая эритема - erythema migrans); Противопоказания Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина. С осторожностью При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить. Способ применения и дозы Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл. Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом. Детям старше 6 месяцев При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл. Масса тела пациента Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл 5 кг 2,5 мл (50 мг) 6 кг 3 мл (60 мг) 1,5 мл (60 мг) 7 кг 3,5 мл (70 мг) 1,8 мл (70 мг) 8 кг 4 мл (80 мг) 2 мл (80 мг) 9 кг 4,5 мл (90 мг) 2,3 мл (90 мг) 10-14 кг 5 мл (100 мг) 2,5 мл (100 мг) 15-24 кг 5 мл (200 мг) 25-34 кг 7,5 мл (300 мг) 35-44 кг 10 мл (400 мг) Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг)