Фармакокинетика Всасывание и распределение Азоксимера бромид характеризуется быстрым всасыванием и высокой скоростью распределения в организме. Cmax препарата в крови при в/м введении достигается через 40 мин. Биодоступность препарата высокая: более 90% - при парентеральном введении. Азоксимера бромид быстро распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Кумулятивный эффект отсутствует. Метаболизм и выведение В организме азоксимера бромид подвергается биодеструкции до низкомолекулярных олигомеров, выводится преимущественно почками, с фекалиями - не более 3%. Т1/2 для разного возраста - от 36 ч до 65 ч. Показания В составе комплексной терапии у взрослых — при хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваниях различной локализации бактериальной, вирусной и грибковой этиологии в фазе обострения; — при острых вирусных, бактериальных инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, при гинекологических и урологических заболеваниях; — при острых и хронических аллергических заболеваниях (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией; — при злокачественных опухолях в процессе и после химио- и лучевой терапии для снижения иммуносупрессивного, нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов; — при генерализованных формах хирургических инфекций; — для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений; — для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы); — при ревматоидном артрите, осложненном бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией, на фоне длительного приема иммунодепрессантов; — при туберкулезе легких. В составе комплексной терапии у детей старше 6 месяцев — при острых и хронических воспалительных заболеваниях любой локализации (в т.ч. ЛОР-органов, синусита, ринита, аденоидита, гипертрофии глоточной миндалины, ОРВИ), вызванных возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций; — при острых аллергических и токсико-аллергических состояниях, осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией; — при бронхиальной астме, осложненной хроническими инфекциями респираторного тракта; — при атопическом дерматите, осложненном гнойной инфекцией; — при дисбактериозе кишечника (в сочетании со специфической терапией). В виде монотерапии у взрослых и детей с 6 месяцев — для профилактики гриппа и ОРВИ; — для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений. Режим дозирования Способы применения препарата Полиоксидоний®: парентеральный, интраназальный, сублингвальный. Режим дозирования, путь введения, необходимость и кратность проведения последующих курсов терапии устанавливает врач в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста больного. Взрослые В/м или в/в капельно Парентерально (в/м или в/в капельно) препарат назначают взрослым в дозах 6-12 мг 1 раз/сут ежедневно, через день, или 1-2 раза в неделю в зависимости от диагноза и тяжести заболевания. При острых вирусных и бактериальных инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, гинекологических и урологических заболеваниях: по 6 мг ежедневно в течение 3 дней, далее - через день курсом1 0 инъекций. При хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваниях различной локализации, бактериальной, вирусной и грибковой этиологии в фазе обострения: по 6 мг через день, проводят 5 инъекций, далее - 2 раза в неделю курсом 10 инъекций. При острых и хронических аллергических заболеваниях ( в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией: по 6-12 мг, курс - 5 инъекций. При ревматоидном артрите, осложненном бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией, на фоне длительного приема иммунодепрессантов: по 6 мг через день 5 инъекций, далее 2 раза в неделю курсом 10 инъекций. При генерализованных формах хирургических инфекций: по 6 мг ежедневно в течение 3 дней, далее - через день курсом 10 инъекций. Для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы): по 6 мг в течение 3 дней, далее - через день курсом 10 инъекций. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений: по 6 мг через день - 5 инъекций. При туберкулезе легких: по 6 мг 2 раза в неделю курсом 20 инъекций. У пациентов с онкологическими заболеваниями: - до и на фоне химиотерапии для снижения иммунодепрессивного, гепато- и нефротоксического действия химиотерапевтических средств назначают по 6 мг через день курсом 10 инъекций; далее частота введения определяется врачом в зависимости от переносимости и длительности химио- и лучевой терапии; - для профилактики иммунодепрессивного влияния опухоли, для коррекции иммунодефицита после химио- и лучевой терапии, после хирургического удаления опухоли показано длительное применение препарата Полиоксидоний® (от 2-3 месяцев до 1 года) по 6 мг 1-2 раза в неделю. При назначении длительного курса не отмечается эффекта кумуляции, проявления токсичности и привыкания. Интраназально назначают в дозе 6 мг/сут - по 3 капли в каждый носовой ход 3 раза/сут в течение 10 суток: - для лечения острых и обострений хронических инфекций ЛОР-органов; - для усиления регенераторных процессов слизистых оболочек; - для профилактики осложнений и рецидивов хронических заболеваний; - для профилактики гриппа и ОРВИ. Рекомендуемые схемы лечения у детей Препарат вводят парентерально, интраназально, сублингвально. Дозы и путь введения устанавливает врач в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста больного. В/м или в/в капельно Парентерально (в/м или в/в капельно) препарат назначают детям в возрасте от 6 месяцев в дозе 100-150 мкг/кг ежедневно, через день или 2 раза в неделю курсом 5-10 инъекций. При острых и обострениях хронических воспалительных заболеваний любой локализации (в т.ч. ЛОР-органов - синусита, ринита, аденоидита, гипертрофии глоточной миндалины, ОРВИ), вызванных возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций препарат назначают по 100 мкг/кг 3 дня подряд, далее курсом 10 инъекций. При острых аллергических и токсико-аллергических состояниях (в т.ч. бронхиальной астмы, атопического дерматита) осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией препарат вводят в/в капельно в дозе 100 мкг/кг 3 дня ежедневно, затем через день курсом 10 инъекций в сочетании с базисной терапией. Интраназально и сублингвально Применяют ежедневно в суточной дозе 150 мкг/кг курсом до 10 дней. Препарат вводят по 1-3 капли в один носовой ход или под язык с интервалом не менее 1-2 ч, в 2-3 приема в день. В 1 капле (0.05 мл) приготовленного раствора содержится 150 мкг препарата. Для интразального и сублингвального введения расчет суточной дозы для детей представлен в таблице: Масса тела Количество капель в сутки 5 кг 5 капель 10 кг 10 капель 15 кг 15 капель 20 кг 20 капель При массе тела ребенка более 20 кг расчет суточной дозы производится из расчета 1 капля на 1 кг массы тела, но не более 40 капель (6 мг действующего вещества). Интраназально препарат назначают ежедневно по 1-2 капли в каждый носовой ход 3 раза/сут курсом до 10 суток (см. таблицу): - при острых и хронических ринитах, риносинуситах, аденоидите (лечение и профилактика обострений); - для предоперационной подготовки больных при оперативных вмешательствах при ЛОР-патологии, а также в послеоперационном периоде с целью профилактики инфекционных осложнений или рецидивов заболевания; - для лечения и профилактики гриппа и других ОРВИ (в течение 1 месяца до предполагаемой эпидемии, в любые сроки после начала заболевания и в период реконвалесценции). Сублингвально препарат назначают детям раннего, дошкольного и младшего школьного возраста ежедневно в суточной дозе 150 мкг/кг в 2 приема в течение 10 суток: - при аденоидитах, гипертрофии миндалин (в качестве компонента консервативной терапии); - для предоперационной подготовки и послеоперационной реабилитации; - для сезонной профилактики обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха; - для лечения дисбактериоза кишечника (в сочетании с базисной терапией) в течение 10 суток. Правила приготовления растворов для парентерального (в/м и в/в) введения Для приготовления раствора для в/м введения содержимое флакона 3 мг растворяют в 1 мл (содержимое флакона 6 мг - в 1.5-2 мл) воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида. После внесения растворителя препарат оставляют на 2-3 мин для набухания, затем перемешивают вращательными движениями, не встряхивая. Для приготовления раствора для в/в (капельного) введения содержимое флакона растворяют в 2 мл стерильного 0.9% раствора натрия хлорида. После внесения растворителя препарат оставляют на 2-3 мин для набухания, затем вращательными движениями перемешивают. Рассчитанную для пациента дозу, соблюдая стерильность, переносят во флакон/пакет с 0.9% раствором натрия хлорида. Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит. Правила приготовления раствора для интраназального и сублингвального применения Для приготовления раствора для интраназального и сублингвального применения: - для детей дозу 3 мг растворяют в 1 мл (20 капель), дозу 6 мг – в 2 мл (40 капель) дистиллированной воды, 0.9% раствора натрия хлорида или кипяченой воды комнатной температуры; в 1 капле (0.05 мл) приготовленного раствора содержится 150 мкг препарата; - для взрослых дозу 6 мг растворяют в 1 мл (20 капель) дистиллированной воды, 0.9% раствора натрия хлорида или кипяченой воды комнатной температуры. Приготовленный раствор для интраназального и сублингвального применения может храниться при комнатной температуре в упаковке производителя до 48 ч. Побочное действие Нечасто (?1/1000 до <1/100): в месте введения – болезненность, покраснение и уплотнение кожи. Очень редко (?1/10 000): повышение температуры тела до 37.3°C, легкое беспокойство, озноб в течение первого часа после инъекции, аллергические реакции. Противопоказания к применению — повышенная индивидуальная чувствительность; — острая почечная недостаточность; — беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 6 месяцев. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (применяют не чаще 2 раз в неделю). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение препарата Полиоксидоний® беременным и женщинам в период грудного вскармливания. Клинический опыт применения отсутствует. В экспериментальных исследованиях препарата Полиоксидоний® у животных не выявлено влияние на генеративную функцию (фертильность) самцов и самок, эмбриотоксического и тератогенного действия, влияние на развитие плода, как при введении препарата в период всей беременности, так и в период лактации. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности. Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают не чаще 2 раз в неделю. Применение у детей Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев. Особые указания При необходимости прекращения приема препарата Полиоксидоний® отмену можно осуществить сразу, без постепенного уменьшения дозы. В случае пропуска введения очередной дозы препарата последующее его применение следует проводить в обычном режиме, как указано в инструкции или рекомендовано врачом. Не следует вводить удвоенную дозу с целью компенсации пропущенной. Перед началом лечения пациенту необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах. При развитии аллергической реакции пациенту следует прекратить применение препарата Полиоксидоний® и обратиться к врачу. Не следует применять препарат при наличии визуальных признаков его непригодности (дефект упаковки, изменение цвета порошка). При болезненности в месте инъекции препарат растворяют в 1 мл 0.25% раствора прокаина (новокаина) в случае отсутствия у больного повышенной индивидуальной чувствительности на прокаин. При в/в (капельном) введении не следует растворять препарат в белоксодержащих инфузионных растворах. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Применение препарата Полиоксидоний® не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).