Действующее вещество: Норфлоксацин* (Norfloxacin*) Фармакологическая группа Фторхинолоны [Хинолоны/фторхинолоны] Описание лекарственной формы Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне. Фармакодинамика Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. К препарату чувствительны Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafhia alvei, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Длительность противомикробного действия - около 12 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь норфлоксацин быстро, но не полностью (20-40%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax наблюдаются через 1-2 ч и составляют от 0.8 до 2.4 мкг/мл в зависимости от дозы. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата. Распределение и метаболизм Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой Vd препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, грудное молоко). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. В незначительной степени метаболизируется в печени. Выведение T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% - в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30% принятой дозы. Дозировка Внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи) и запивают достаточным количеством жидкости. Рекомендуемые дозы - по 400 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение. При хроническом бактериальном простатите - по 400 мг 2 раза/сут в течение 4-6 недель или более. При неосложненной гонорее - однократно в дозе 800-1200 мг или по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-7 дней. При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) - по 400 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг/сут за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия и 2 дня после его окончания (не более 21 дня). Для профилактики сепсиса при нейтропении - по 400 мг 2 раза/сут в течение 8 недель. При остром неосложненном цистите - по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней. Для профилактики рецидивирующих неосложненных инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (более 3 эпизодов в год или более 2 в течение полугода) - по 200 мг 1 раз на ночь длительно (от 6 мес до нескольких лет). Пациентам с нарушением функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/дл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы Нолицина 2 раза/сут или полную дозу 1 раз/сут. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. У пожилых пациентов возможны усталость, сонливость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, депрессия, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД, васкулит. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами). Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: кандидоз. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату: — острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит); — инфекции половых органов (цервицит, эндометрит, хронический бактериальный простатит); — гонорея неосложненная; — бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез); — профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей; — профилактика сепсиса у больных с нейтропенией; — профилактика диареи путешественников. Противопоказания — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам группы фторхинолонов. С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, эпилепсии, эпилептическом синдроме, почечной/печеночной недостаточности, наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.