Лекарственное средство Верошпирон капс. 50мг №30 (GEDEON RICHTER)Лекарственная формаКапсулы 100 мг: Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.Капсула: твердая желатиновая, размером No.0; Крышечка: непрозрачная, оранжевого цвета; Корпус: непрозрачный, желтого цвета.СоставКапсулы 100 мгДействующее вещество: спиронолактон - 100,00 мг.Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат - 5,00 мг; магния стеарат -5.00 мг; крахмал кукурузный - 85,00 мг; лактозы моногидрат - 255,00 мг.Твердая желатиновая капсула:Размер №0.Крышечка: краситель солнечный закат желтый Е110 - 0,04 %; титана диоксид Е 171 - 2,00%; желатин - до 100 %.Корпус: краситель солнечный закат желтый Е 110 - 0,04 %; титана диоксид Е 171 -2,00 %, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,50 %; желатин - до 100 %.ФармакодинамикаКалийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема - 2-6 ч.Распределение:Связывание с белками плазмы составляет 98%.Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Vd - 0.05 л/кг.Метаболизм:В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.Выведение:T1/2 - 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде) и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печениСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).Аллергические реакции: крапивница; редко - макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.Особенности продажирецептурныеОсобые условияПри применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.Показания:эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.Противопоказания:болезнь Аддисона;гиперкалиемия;гипонатриемия;почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);анурия;непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;беременность;период лактации (грудное вскармливание);детский возраст до 3 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.Лекарственное взаимодействиеВерошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).Усиливает метаболизм феназола.Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).Увеличивает T1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.