Лекарственная форма Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха   Состав : Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.   Фармакодинамика Бенциклан – миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.   Механизм действия   Бенциклан может вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.   Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25 - 35 %. Примерно 30 - 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизменном виде (2 - 3%).   Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).   Период полувыведения составляет 6 - 10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.   Побочные действия Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.   Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройство памяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС.   Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).   Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количество белых кровяных клеток.   Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко – тромбофлебит при внутривенном введении.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.   Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).   При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).   Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами   В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.   Передозировка:   Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.   Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.   Показания Сосудистые заболевания   Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.   Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.   Устранение спазма внутренних органов   Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами.   Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования   Противопоказания Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.   Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.   Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентикулярная блокада.   Эпилепсия или другие формы спазмофилии.   Недавно перенесенный геморрагический инсульт.   Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).   Беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).   Беременность и кормление грудью   Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечени   Лекарственное взаимодействие Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;средствами, снижающими уровень калия крови и хинидином - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;бета-адреноблокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта;лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;аспирин - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.