Лекарственная форма прозрачная бесцветная жидкость. Состав на 1 ампулу цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) 1000 мг Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксида раствор 1М - до pH 6.5-7.5, вода д/и - до 4 мл. Фармакодинамика Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны. Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Метаболизм: после в/в введения цитиколин быстро гидролизуется на холин и цитидин и доставляется в различные ткани организма. Распределение: после введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов. Выведение: только небольшое количество дозы выводится почками и через кишечник (<3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО2. В выведении препарата почками выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СO2, скорость выведения выдыхаемого СO2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее. Побочные действия Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (>1/10), часто (1/100 до <1/10), нечасто (1/1000 до <1/100), редко (1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена. Очень редко (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите врачу. Особенности продажи рецептурные Особые условия В/в струйно Нейпилепт® вводится медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При в/в капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту. При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт® 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель в минуту. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Показания — острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии); — восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; — черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период; — когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; — не следует назначать пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы); — в связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные об экскреции цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Лекарственное взаимодействие Цитиколин усиливает эффекты леводопы Дозировка Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): по 1000 мг цитиколина каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга Вводят в/в или в/м по 500-2000 мг цитиколина в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты При назначении препарата Нейпилепт® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Препарат должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Нейпилепт® вводится в/м, в/в струйно (медленно, в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту). В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Нейпилепт® совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Передозировка С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.