Лекарственная форма Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.   Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.   Состав Активное вещество:   Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг   Вспомогательные вещества: *метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30 % дисперсия] - 74,9 мг (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая - 257,1 мг, дибутилсебакат - 8,4 мг, полисорбат 80 - 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,7 мг, тальк - 0,3 мг.   Оболочка капсулы: краситель азорубин - 0,2 %, краситель синий патентованный - 0,12 %, желатин - до 100 %.   * для одной капсулы используется 30 % дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.   Фармакодинамика Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и   простатической части уретры и ?1D-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.   Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.   Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на ?1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.   Фармакокинетика Всасывание   После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность - почти 100 %. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.   Распределение   Через 5 дней курсового приема значение Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmах после однократного приема. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).   Метаболизм   Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.   Выведение   Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде. Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.   Побочные действия Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA):   очень часто: (> 10 %),   часто: (? 1 % < 10 %),   нечасто: (? 0,1 % < 1 %),   редко: (? 0,01 % <0,1 %),   очень редко: (< 0,01 %),   частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).   - Нарушения со стороны иммунной системы   Очень редко: реакции гиперчувствительности.   - Нарушения со стороны нервной системы   Часто: головокружение.   Нечасто: головная боль.   Редко: синкопальные состояния.   Частота неизвестна: нарушение сна (сонливость или бессонница).   - Нарушения со стороны органа зрения   Частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушение зрения.   - Нарушения со стороны сердца   Нечасто: сердцебиение.   Частота неизвестна: тахикардия.   - Нарушения со стороны сосудов   Нечасто: ортостатическая гипотензия.   - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   Нечасто: ринит.   Частота неизвестна: носовое кровотечение.   - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта   Редко: тошнота, рвота, запор или диарея.   - Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей   Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.   Редко: ангионевротический отек.   Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.   Частота неизвестна: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.   - Нарушения со стороны половых органов и молочной железы   Очень редко: приапизм.   Частота неизвестна: нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция, снижение либидо.   - Общие расстройства и нарушения в месте введения   Нечасто: астенический синдром.   Частота неизвестна: боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия До начала терапии препаратом Фокусин® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение простатического специфического антигена (ПСА)).   Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.   Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии (см. раздел «С осторожностью»).   При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.   Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.   При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологический реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.   При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.   Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.   Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.   Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.   Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.   Показания Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.   Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;   - ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);   - выраженная печеночная недостаточность;   - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).   С осторожностью:   - хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин);   - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);   - запланированная операция по поводу катаракты;   - при совместном использовании с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, вориконазол)   Лекарственное взаимодействие Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.   Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.   Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).   При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.   В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.   Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводило к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.   Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.   Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.