Лекарственная форма Капсулы светло-желтого цвета, с серой надписью "Neurontin 300 mg" и "PD"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.   Состав габапентин300 мг   Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк   Фармакодинамика противоэпилептический, противосудорожный препарат.   По своему строению Нейронтин (габапентин) сходен с нейротрансмиттером ГАМК (GABA; гамма-аминомасляной кислотой), выполняющего функцию тормозного медиатора в ЦНС. Однако механизм действия Нейронтина отличается от такового нескольких других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроаты (вальпроат натрия), барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Нейронтин (габапентин) в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-A, ГАМК-B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.   В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредованно влиять на противосудорожную активность габапентина и его производных. Однако строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены.   В отличие от фенитоина и карбамазепина Нейронтин (габапентин) не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.   Нейронтин (габапентин) частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.   Нейронтин (габапентин) несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.   Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.   Значение этих эффектов Нейронтина (габапентина) для его противосудорожной активности не установлено.   У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.   Фармакокинетика Нейронтин (габапентин) всасывается из ЖКТ. Абсорбция - быстрая. Биодоступность Нейронтина не является пропорциональной дозе и при увеличении дозы снижается (при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%). После приема Нейронтина внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Прием Нейронтина одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияние на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика Нейронтина не меняется при повторном применении. Концентрации габапентина в плазме были пропорциональны дозе Нейронтина при применении по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%). Объем распределения - 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме. Габапентин выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Метаболизируется в крайне незначительной степени. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч).   Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч.   Нейронтин (габапентин) удаляется из плазмы при гемодиализе.   Фармакокинетические параметры определяли у 24 здоровых детей в возрасте от 4 до 12 лет, в целом величины концентрации габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми   Побочные действия При лечении нейропатической боли   Со стороны организма в целом: не менее 1% - случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.   Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.   Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% - нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.   Со стороны дыхательной системы: не менее 1% - одышка, фарингит;   Дерматологические реакции: не менее 1% - кожная сыпь.   Со стороны органов чувств: не менее 1% - амблиопия.   При лечении парциальных судорог   Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.   Со стороны организма в целом: не менее 1% - астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: не менее 1% - симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.   Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке   Особенности продажи рецептурные   Показания Нейронтин применяется при эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: •парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);   - парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых (дополнительное средство);   - резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство).   Нейронтин применяется при нейропатической боли у больных старше 18 лет (лечение).   Противопоказания детский возраст до 3 лет;   — повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.   С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.