Лекарственная форма 0,5 мг и 1 мг - круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой; Состав Активное вещество – флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/ 1 мг/ 5 мг флупентиксола. Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг. Оболочка – желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295 (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского). Фармакодинамика Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов. Фармакодинамика Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. В малых и средних дозах (до 25 мг в день) флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/сут может развиваться седативный эффект. При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие Фармакокинетика Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л). Побочные действия Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных). Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония; от нечасто до редко – поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства, поздняя дистония; очень редко – злокачественный нейролептический синдром. Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто – спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, сердцебиение; нечасто – ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, «приливы»; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме; очень редко – венозная тромбоэмболия. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия. Подробнее см. инструкцию. Особенности продажи рецептурные Особые условия При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. При сопутствующем сахарном диабете назначение Флюанксола может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов. Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно. При длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы. Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Флюанксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Флюанксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности. В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Флюанксол с осторожностью. Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Флюанксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией. При употреблении алкоголя на фоне лечения флупентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Применение при беременности и в период грудного вскармливания:Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакц Показания В дозе до 3 мг/сут. Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы. Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями. В дозе 3 мг/сут и более. Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом. Противопоказания Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет С осторожностью органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска ра Лекарственное взаимодействие Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ. Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов.Подробнее см. иструкцию. Дозировка Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой. Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения.Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов. Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг. Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить. Шизофрения и шизофреноподобные психозы. Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Начальная суточная доза – 3-15 мг – делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия – 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром. Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы. Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет. Сниженная функция почек: Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. Сниженная функция печени: Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.