Лекарственная форма Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный Состав этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и Фармакодинамика Мексидол® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Фармакокинетика При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax — 0,45–0,5 ч. Cmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту. Прочие: аллергические реакции, сонливость. Особенности продажи рецептурные Особые условия В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности Показания -острые нарушения мозгового кровообращения; -черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; -дисциркуляторная энцефалопатия; -синдром вегетативной дистонии; -легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; -тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; -острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; -первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; -купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; -острая интоксикация антипсихотическими средствами; -острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Противопоказания Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось. Лекарственное взаимодействие При совместном применении Мексидол® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств. Мексидол® уменьшает токсическое действие этилового спирта. Дозировка Мексидол® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида Струйно Мексидол® вводят медленно, в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза - 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 в течение 2 недель. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 в течение 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/ в течение последующих 2 недель. Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол® назначают в/м в дозе 200-250 мг 2 в течение 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® назначают в/м в дозе 100-300 мг/ в течение 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят в/в в дозе 200-500 мг/ в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол® назначают по 100-200 мг 3 в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/ до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.