Лекарственная форма Таблетки Состав пипофезин 25 мг   Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат Фармакологическое действие Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия. Фармакокинетика Всасывание   Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Тmax после приема таблеток - 2 ч.   В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.   Распределение и метаболизм   Связывание с белками плазмы - 90%.   В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.   В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.   Выведение   T1/2 после приема таблеток - 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением - 9 ч. Выводится из организма в основном почками.   Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками. Побочные действия Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.   Прочие: аллергические реакции. Особенности продажи рецептурные Особые условия После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.   Необходим периодический контроль функций печени и почек.   В период лечения запрещено употребление алкоголя.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами. Показания депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях Противопоказания — тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;— одновременный прием ингибиторов МАО; — беременность;— период лактации (грудное вскармливание);— повышенная чувствительность к препарату.   С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения). Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Азафен® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.   Снижает эффективность противосудорожной терапии.   В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови ДозировкаНачальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/ (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/ Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/ Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес). После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.