Назначениеинфаркт, стенокардия, инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, острый инфаркт миокардаПоказания к применению— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;— острая левожелудочковая недостаточность;— сердечная недостаточность различной этиологии;— нестабильная стенокардия.Противопоказания— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;— констриктивный перикардит;— тампонада сердца;— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);— первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);— ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);— токсический отек легких;— состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.СоставДействующее вещество: изосорбида динитрат – 1 мгВспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М (до рН 5.0-7.0), хлористоводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0)Действующее веществоИзосорбида динитратДозировка1 мг/млСпособ применения и дозыДозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.Приготовление раствораДля приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.Таблица расчета дозыРаствор в концентрации 100 мкг/млРаствор в концентрации 200 мкг/млКол-во активного веществаСкорость инфузииСкорость инфузиимл/чкапли/минмл/чкапли/минмг/ч103-451-212071032301015534013207450172585602030106702335127802740138903045159100335017101 мл соответствует 20 каплям.В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.Фармакологическая группавазодилатирующее средство - нитратФорма выпускаконцентрат для приготовления раствора для инфузийСпособ применения/введенияпарентеральныйМинимальный возраст примененияот 18 летДополнительноУсловия храненияПри температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.Применение при беременности и кормлении грудьюПо соображениям безопасности препарат Изокет® может применяться при беременно¬сти и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если препарат Изокет® применяется в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание рекомендуется прервать на период лечения.Влияние на способность управлять транспортом и механизмамиРекомендуется соблюдать осторожность.Особые указанияПри применении препарата Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря).Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.ВзаимодействиеПри одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действияПри одновременном применении Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.