Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя.   Состав 1 таб.   диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид 50 мг   Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, метилцеллюлоза, кальция стеарат.   Состав оболочки: сахароза, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (E110), кальция карбонат, магния гидроксикарбонат основной, титана диоксид (E171), кремния диоксид, воск карнаубский.   Фармакодинамика Антиаритмический препарат класса I C. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.   В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.   Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.   Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.   Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.   Фармакокинетика Всасывание   При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.   Распределение   Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.   Метаболизм   Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.   Выведение   Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.   Фармакокинетика в особых клинических случаях   Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.   Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.   Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота.   Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении Этацизином эти побочные эфекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.   Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:   — строго учитывать противопоказания к применению препарата;   — заранее выявить и устранить гипокалиемию;   — избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса I А и класса I С;   — курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);   — немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;   — прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.   Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.   При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.   Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.   Показания — наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;   — пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;   — желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).   Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.   Противопоказания — выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;   — нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;   — выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;   — наличие постинфарктного кардиосклероза;   — кардиогенный шок;   — выраженная артериальная гипотензия;   — хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA;   — выраженные нарушения функций печени и/или почек;   — одновременный прием ингибиторов МАО;   — одновременный прием с антиаритмическими средствами класса I С (пропафенон, аллапинин) и класса I А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);   — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);   — беременность;   — период лактации (грудного вскармливания);   — повышенная чувствительность к компонентам препарата.   Лекарственное взаимодействие Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса I С (пропафенон, аллапинин) и класса I А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).   Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.   Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.