Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые   Состав пропафенона гидрохлорид300 мг   что соответствует содержанию пропафенона271.05 мг   Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.   Фармакодинамика Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой ?-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических ?-адренорецепторов и кальциевых каналов.   Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.   Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.   Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.   Фармакокинетика Всасывание   После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.   Распределение   Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.   Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd - 3-4 л/кг.   Метаболизм   Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.   Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.   Выведение   T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.   Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).   Фармакокинетика в особых клинических случаях   При печеночной недостаточности выведение снижается.   Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.   Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.   Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.   Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.   Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.   Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.   Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.   Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.   Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.   При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.   У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.   Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.   Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма.   В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.   Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.   Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами   В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.   Показания — профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;   — профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);   — профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;   — профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.   Противопоказания — тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;   — кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);   — выраженная брадикардия;   — выраженная артериальная гипотензия;   — синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;   — блокада ножек пучка Гиса;   — внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);   — СССУ   — синдром "тахикардии-брадикардии";   — инфаркт миокарда;   — период лактации (грудного вскармливания);   — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);   — интоксикация дигоксином;   — повышенная чувствительность к компонентам препарата.   Лекарственное взаимодействие Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.   При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.   При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).   При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.   При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.   Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.   При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".