Лекарственная форма Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне,’ на изломе светло-желтого цвета. Состав 1 таб. лерканидипина гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 31 мг, повидон К30 - 9 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: опадрай розовый (02F25077) - 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (E172)). Фармакодинамика Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Занидип®-Рекордати является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа й составляет 3,3 нг/мл и 7,66нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. - распределение: распределение из плазмы крови в .ткани и органы . происходит быстро. Связь с белками плазмы , крови превышает 98 %. У пациентов с почечной’и печеночной недостаточностью содержание белков , плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена. - метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом, системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. - выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Тш): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Тт: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. При повторном применении не кумулирует. Побочные действия Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (<1/10 000). Со стороны нервной системы: редко - сонливость; нечасто - головная боль, головокружение. Со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная чувствительность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко - обратимое повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожи: редко - кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия. Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен. Особенности продажи рецептурные Особые условия Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии). Перед началом применения препарата необходимо компенсировать хроническую сердечную недостаточность. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения). Показания — эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести. Противопоказания — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — нестабильная стенокардия; — обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; — недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца); — тяжелые нарушения функции печени; — нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин); — одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином; — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность; — период лактации; — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции; — повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата. С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); левожелудочковая недостаточность и ИБС; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Лекарственное взаимодействие Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином. Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции. Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы. Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а, следовательно, и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин - вечером. Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина. Способ применения Дозировка Внутрь..Препарат Занидип®-Рекордати назначают по г 10 мг ,1 раз в день утром, , не менее чем -за 15 мин до, еды, не. разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, еслй при приеме 10 мг не достигается ожидаемый' эффект): Терапевтическая доза подбирается , постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата., Применение у пожилых пациентов- Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата" необходим постоянный контроль состояния пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.