Лекарственная форма круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.   Состав 1 таб. содержит   моксонидин 200 мкг   Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.5 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.   Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3.498 мг (титана диоксид - 1.093 мг, гипромеллоза - 2.186 мг, макрогол 400 - 0.219 мг), краситель железа оксид красный - 0.002 мг.   Фармакодинамика Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.   При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.   На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.   Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.   Продолжительность действия - более 12 ч.   Фармакокинетика Всасывание   После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность - 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.   Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.   Распределение   Связывание с белками плазмы крови составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.   Выведение   T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).   Фармакокинетика в особых клинических случаях   Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.   У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.   Побочные действия Определение частоты побочных реакций: часто (?1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (<0.01%, отдельные случаи).   Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.   Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.   Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.   Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.   Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.   Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.   Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.   При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.   Показания — артериальная гипертензия   Противопоказания — ангионевротический отек в анамнезе;   — СССУ или синоатриальная блокада;   — AV-блокада II и III степени;   — выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);   — выраженные нарушения ритма сердца;   — хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);   — нестабильная стенокардия;   — выраженная печеночная недостаточность;   — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);   — возраст до 18 лет;   — период лактации;   — непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;   — повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.   С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.   Применение при беременности и кормлении грудью   Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.   Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.   Применение при нарушениях функции печени   Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.   Применение при нарушениях функции почек   Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л). С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л).   Применение у детей   Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.   Лекарственное взаимодействие При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.   Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.   Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).   Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.   Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.