Лекарственная форма Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета; содержимое капсул — кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом; порошок гигроскопичен, допускается комкование Состав Состав на одну капсулу: активное вещество: мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,7 мг, кальция стеарат 2,7 мг; капсула (желатин, титана диоксид). Фармакодинамика Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий, вазодилатирующими свойствами. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке; снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Характерно тонизирующее действие на центральную нервную систему, устранение, функциональных нарушений вегетативного отдела нервной системы при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Фармакокинетика После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения зависит от дозы и составляет 3-6 часов. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение или повышение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления. Со стороны центральной нервной системы: возбуждение. Аллергические реакции: покраснение и зуд кожи, сыпь, отек. Прочие: эозинофилия, общая слабость. Особенности продажи рецептурные Особые условия При лечении пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность, особенно при длительном применении препарата. Недостаточно данных о применении у детей. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Нет данных о неблагоприятном влиянии препарата Кардионат® на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Показания Сниженная работоспособность; умственные и физические (в том числе у спортсменов) перегрузки. В составе комплексной терапии: ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда. В составе комплексной терапии: нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая цереброваскулярная недостаточность). Абстинентное состояние при хроническом алкоголизме (в составе комплексной специфической терапии). Противопоказания Повышенная чувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам, препарата; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Хронические заболевания печени и/или почек (в связи с недостаточностью данных). Беременность и лактация: Безопасность применения в период беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, в период беременности препарат не назначают. Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Кардионат®, в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Лекарственное взаимодействие Можно сочетать с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками. Усиливает действие коронародилатирующих, некоторых гипотензивных лекарственных средств, сердечных гликозидов. При совместном применении с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами следует соблюдать осторожность ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.