Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой   Состав итоприда гидрохлорид 50 мг   вспомогательные вещества ядра: лактозы моногидрат — 74,68 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 5 мг; кроскармеллоза натрия — 1,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 2,52 мг   Фармакодинамика Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.   Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.   Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.   Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.   Фармакокинетика Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Cmax — 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата Tmax в плазме — около 0,5–0,75 ч. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.   Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%, с альфа1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях (Vd — 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.   Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2–3% от активности итоприда.   Выводится почками. Т1/2 составляет 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 — увеличивается.   Побочные действия Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.   Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия   Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области.   Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение, тремор.   Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.   Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение и раздражительность) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.   При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.   При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.   Показания Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):   метеоризм;   гастралгия;   ощущение дискомфорта в эпигастральной области;   анорексия;   изжога;   тошнота;   рвота.   Противопоказания гиперчувствительность;   желудочно-кишечные кровотечения;   механическая обструкция и перфорация ЖКТ;   детский возраст (до 16 лет);   беременность;   период лактации.   С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.   Лекарственное взаимодействие Ускоряет всасывание других ЛС.   Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).   Антихолинергические вещества понижают эффективность итоприда.   Холиномиметическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме парасимпатомиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы