Лекарственная форма Белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.   Цвет на изломе - белый или почти белый.   Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:   активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный азитромицину - 500 мг;   вспомогательные вещества для таблеток по 500 мг: крахмал кукурузный - 30,0 мг, лактоза - 45,0 мг, кальция гидрофосфат - 40,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50,0 мг, повидон -12,0 мг, кроскармеллоза натрия - 20,0 мг, натрия лаурилсульфат - 40,0 мг, тальк - 6,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг;   состав пленочной оболочки для таблеток по 500 мг: гипромеллоза - 15,5 мг, титана диоксид - 6,45 мг, тальк - 5,45 мг, пропиленгликоль - 3,1 мг.   Фармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.   Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilius influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; a также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.   Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.   Фармакокинетика Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.   После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37% (эффект "первого прохождения" через печень).   Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.   Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.   Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).   В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч, что позволяет применять препарат 1раз/сут; 50% выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% - почками.   Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), абдоминальные боли (3%), рвота, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запор, анорексия, гастрит.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (очень редко).   Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, тревожность, невроз, нарушение сна (редко).   Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (менее 1%).   Аллергические реакции: в отдельных случаях - сыпь, зуд, отек Квинке.   Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.   После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.   Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.   Показания - Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит);   - Скарлатина;   - Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. атипичная), бронхит);   - Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);   - Инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);   - Болезнь Лайма (боррелиоз), лечение начальной стадии (erythema migrans);   - Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).   Противопоказания Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;   Почечная и/или печеночная недостаточность;   Беременность, период лактации;   Детский возраст до 12 лет.   С осторожностью:   Аритмия, детям с нарушениями функции печени и/или почек.   Беременность и лактация:   При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.   Лекарственное взаимодействие Антациды (Аl3+ и Мg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.   При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.   Дигоксин: повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.   Эрготамин и дигидроэрготамин: усиливают токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).   Триазолам: снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.   Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.   Азитромицин несовместим с гепарином.