Лекарственная форма Капсулы твердые желатиновые, №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Состав азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг   Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.   Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский Фармакологическое действие Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.  Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.   Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Фармакокинетика Всасывание   После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%.   Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.   Распределение   Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.   Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.   Метаболизм   В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.   Выведение   Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/ Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (?1%).   Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (?1%).  Со стороны половой системы: ?1% - вагинальный кандидоз.   Со стороны мочевыделительной системы: ?1% - нефрит.   Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.   Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.   Прочие: повышенная утомляемость. Особенности продажи рецептурные Особые условия Азитрокс® не следует принимать с пищей.   В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие - с интервалом 24 ч.   Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.   После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);— скарлатина;— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);— инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии Противопоказания — печеночная недостаточность;— почечная недостаточность;— дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);— детский возраст до 12 лет;— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.   С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек. Лекарственное взаимодействие Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.   Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином. Дозировка Азитрокс® принимают внутрь 1 раз/ за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/ в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/ за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/ ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза - 3 г. При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г. При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/ (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней. Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/ в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/ в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг. При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3 г. Применять Азитрокс® в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5-й день. Передозировка при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея