Лекарственная форма Раствор для инъекций прозрачный   Состав галантамина гидробромид 10 мг   Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.   Фармакодинамика Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.   Фармакокинетика Всасывание   Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.   Распределение   Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.   Метаболизм   Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.   Выведение   Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).   Фармакокинетика в особых клинических случаях   При почечной недостаточности клиренс снижается.   Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.   Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).   Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.   Показания В неврологии:   — травматические повреждения нервной системы;   — детский церебральный паралич;   — заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);   — невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;   — синдром Гийена-Барре;   — идиопатический парез лицевого нерва;   — миопатия;   — ноестезиологии и хирургии:   — в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;   — для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.   В физиотерапии:   — в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.   В токсикологии:   — интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.   В рентгенологии:   — для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.   Противопоказания — бронхиальная астма;   — брадикардия;   — AV-блокада;   — стенокардия;   — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;   — эпилепсия;   — гиперкинезы;   — механическая кишечная непроходимость;   — механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;   — тяжелая печеночная недостаточность;   — почечная недостаточность тяжелой степени;   — детский возраст до 1 года;   — беременность;   — период лактации (грудного вскармливания);   — повышенная чувствительность к компонентам препарата.   С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.   Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.   Лекарственное взаимодействие Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.   При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.   Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.   При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.   При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.   CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина