Лекарственная форма Таблетки   Состав мелоксикам15 мг   Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.   Фармакокинетика Всасывание   Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.   Распределение   Css достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.   Связывание с белками плазмы – более 99%.   Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/ относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.   Метаболизм   Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.   Выведение   Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.   Фармакокинетика в особых клинических случаях   У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.   У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.   Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.   Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.   Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.   Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.   Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.   Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность.   Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.   Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь, крапивница.   Прочие: лихорадка.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.   Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.   Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.   У пациентов с почечной недостаточностью, если КК > 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.   Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   Применение препарата может вызвать развитие нежелательных эффектов (в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость). Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов, требующих концентрации внимания   Показания Cимптоматическая терапия:   — остеоартроза;   — ревматоидного артрита;   — анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);   — других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.   Противопоказания — "аспириновая" бронхиальная астма;   — обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;   — тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);   — тяжелая печеночная недостаточность;   — детский возраст до 15 лет;   — беременность;   — период лактации (грудное вскармливание);   — повышенная чувствительность к компонентам препарата.   С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе   Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.   При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.   При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).   При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).   При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.   При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.