Лекарственная форма Капсулы твердые желатиновые, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.   Состав урсодезоксихолевая кислота 250 мг   Вспомогательные вещества: лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк.   Состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель азорубин.   Фармакодинамика Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.   В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.   Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.   При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.   Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.   Фармакокинетика Всасывание   УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.   Распределение   Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/ УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.   Метаболизм и выведение   Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.   Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.   При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.   Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.   Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.   Прочие: недомогание, миалгия, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.   При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.   Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.   При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.   После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.   Показания — первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);   — растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;   — билиарный рефлюкс-гастрит.   Противопоказания — размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;   — наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;   — атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь;   — обструкция желчевыводящих путей;   — острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;   — цирроз печени в стадии декомпенсации;   — выраженная печеночная недостаточность;   — выраженная почечная недостаточность;   — панкреатит (активная фаза);   — беременность;   — период лактации;   — взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);   — повышенная чувствительность к компонентам препарата.   Лекарственное взаимодействие При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.   При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.   При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.