Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне и "S" над значком - на другой Состав эстрадиола гемигидрат 1.03 мг,   что соответствует содержанию эстрадиола 1 мг   дидрогестерон 5 мг   Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.   Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)). Фармакологическое действие Комбинированный препарат для гормональной заместительной терапии, содержащий в качестве эстрогенного компонента микронизированный 17бета-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов (эстрадиола и прогестерона).   Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.   Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.   Прием препарата Фемостон® 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.   Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь. Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.   При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым повышенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия. Фармакокинетика Эстрадиол   После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.   Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глкжуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.   Эстрогены проникают в грудное молоко.   Дидрогестерон   После приема внутрь - быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.   Значения Тmax для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.   Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.   Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17а-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения Побочные действия Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень; нечасто - головокружение; очень редко - хорея.   Психические нарушения: нечасто - депрессии, изменение либидо, нервозность.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.   Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, метеоризм; нечасто - холецистит; редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая); очень редко - рвота.   Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром;   Наследственные нарушения: очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.   Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия.   Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто - боль в спине (пояснице).   Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь и зуд; очень редко - узловатая эритема, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности. Особенности продажи рецептурные Особые условия Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе, только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни: приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом акте). Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов, при этом необходимо стремиться к назначению минимальных терапевтически эффективных доз препарата. Следует стремиться к достижению наименьшей продолжительности лечения. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.   Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон® 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в год, исходя из собранного анамнеза, клинических и лабораторных показателей. Целесообразно проведение исследования молочных желез, в т.ч. маммографии. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.   Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.   Гиперплазия эндометрия   В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового (УЗ) скрининга, при необходимости проведение гистологического (цитологического) исследования.   В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.   Венозная тромбоэмболия   При наличии тромбоэмболии в анамнезе пациентки (в т.ч. семейном), а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии ЗГТ не применяется.   Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить ЗГТ за 4-6 нед. до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины. Показания — заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;   — профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов. Противопоказания — установленная или предполагаемая беременность;   — период лактации (грудное вскармливание);   — диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;   — диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;   — диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;   — нелеченная гиперплазия эндометрия;   — кровотечения из влагалища неясной этиологии;   — тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);       — нарушение мозгового кровообращения;   — острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);   — порфирия;   — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы; Лекарственное взаимодействие Эстрогенное действие препарата Фемостон® 1/5 конти уменьшается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).   Возможно усиление эстрогенного действия препарата Фемостон® 1/5 конти при одновременном приеме с препаратами, которые являются ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).   Взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известно. ДозировкаС целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат назначают внутрь в непрерывном режиме по 1 таблетки/ (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи. Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности. Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможного влияния на костную массу, которые являются дозозависимыми. Передозировкатеоретически в случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, сонливость, головокружение