Леркамен 10 0,01 n28 табл п/плен/оболоч Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой   Состав лерканидипина гидрохлорид10 мг   Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.   Состав пленочной оболочки: опадрай OY-SR-6497 (гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, тальк, титана диоксид)   Фармакодинамика Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.   Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.   Фармакокинетика Всасывание   После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.   Распределение   Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.   Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.   Метаболизм и выведение   Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.   Фармакокинетика в особых клинических случаях   У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.   Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.   Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.   Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.   Препарат характеризуется хорошей переносимостью.   Особенности продажи рецептурные   Показания мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.   Противопоказания — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);— нестабильная стенокардия;— аортальный стеноз;— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;— выраженные нарушения функции печени;— нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.   С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудо   Лекарственное взаимодействие При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.   При применении Леркамена одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.   Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.   С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).   При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.   Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.   Этанол может потенцировать действие препарата.