Бускопан супп. рект. 10мг №10 Лекарственная форма белые или цвета слоновой кости, гладкие, продолговатой формы суппозитории. Состав 1 суппозиторий содержит 10 мг гиосцина бутилбромида Вспомогательные вещества: вода очищенная - 10 мг, твердый жир W 45 - 1610 мг. Фармакодинамика Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует. Фармакокинетика Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После ректального применения всасывание препарата составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0,7-1,6 %; элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами. Побочные действия Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно. Со стороны иммунной системы: Aнафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие виды гиперчувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: Сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: Дисгидротическая экзема. Со стороны мочевыделительной системы: Задержка мочи. Особые условия С осторожностью Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома. В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией. Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Показания Почечная колика, желчная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея. Противопоказания Миастения гравис, мегаколон. Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата. Дети до 6 лет. Беременность, период лактации. Фертильность, беременность и лактация Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Лекарственное взаимодействие Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение Бускопана и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт. Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.